在20世纪80年代小儿多动症儿童的治疗中，药物的使用是在其他治疗不明显的情况下作为最后一招。从年开始，药物治疗可与其他治疗并举，作为最初的治疗方法之一，而且作为一线药物的中枢兴奋剂哌甲酯初次剂量也从过去的5毫克，每日一次，至现在的5毫克，每日两次，并提出了小儿多动症的二线药物和三线药物。以前认为对小儿多动症唯一有效的药物是精神兴奋剂，但近几年的研究和临床观察表明某些抗抑郁剂对小儿多动症患者也有较好作用。一般来说，目前主要选用中枢神经兴奋剂，苯巴比妥非但无效，反使症状加剂。6岁以下不予治疗。
中枢神经兴奋剂
（1）哌甲酯：每片10毫克。自50年代开始应用至今。有效剂量为每日0.3~0.6毫克/千克体重，但在实际应用时应个别化。一般每晨上课前0.5小时服5毫克，若2~3天后效果不明显可增至7.5~10毫克/次。如果上午一次剂量已达15毫克而仍未见明显疗效时，可更换其他药物。哌甲酯的药效可维持4~6小时，如果需要，中午可加服上午剂量的1/2，使下午仍达到一定的血中有效浓度，但下午4时以后不能再服药，否则晚上失眠。一天总量以不超过20毫克为宜。哌甲酯的见效时间快，一般为今日服药今日见效，明日停服，症状复现。停药后无成瘾现象。疗效在80%左右，以显效者较多，药物的副反应为食欲减退、皮肤苍白（血管收缩）、头晕、腹痛、心悸等，有时出现皮肤的过敏反应，如药疹。为了减轻药物的副反应，周日及假日（暑、寒假）停药。哌甲酯可以抑制肝内某些酯的功能，从而影响药物的代谢，例如可使苯妥英钠、扑痫酮、盐酸丙咪嗪的半衰期延长，即使服用上述药物一般剂量也易出现中毒现象。有癫痫史者宜改用匹莫林。哌甲酯属管理药品，国外有哌甲酯的缓释片（20毫克/片），可以每日服1次，但价贵，其药理作用为抑制神经元摄回去甲肾上腺素，使突触外周保持相当高的浓度。
（2）苯异妥因：每片含20毫克，服该药后见效时间较哌甲酯为迟，有的于服用数日或1周后才见效。患儿服哌甲酯后副反应明显或有癫痫发作史以选用区莫林为宜；每天剂量为0.5~3.0毫克/千克（一般为每天2.25毫克/千克），常先自20~40毫克/天开始，逐渐增加，剂量亦需个体化。一天最大量为80毫克。有报告长期服用匹莫林可致肝功能损害，如转氨酶升高，出现黄疸等，为此建议在服药期间应定期检查肝功能。
（3）其他：右旋苯丙胺（安非他明）的疗效及副反应与哌甲酯相仿，药物血浓度可维持6~18小时。国内目前已不生产。国外有苯丙胺的缓释片。咖啡因的疗效远不如哌甲酯。毫克咖啡因的疗效远远不及10毫克的哌甲酯，临床上多已不用。
三环类抗抑郁药
常用的盐酸丙咪嗪疗效也可达80%左右。剂量自12.5毫克开始，每日服1次。该药胃肠道的副反应轻，但有激动不安、嗜睡、口干、晕眩、食欲改变、便秘、震颤、腹痛等副反应，但更为关切的是心血管方面的副反应，如窦性心动过速。与盐酸丙咪嗪相仿的药物为去甲丙咪嗪。该药的药理作用为抑制神经元摄回去甲肾上腺素。
可乐定
该药为部分性促α肾上腺素能药物，原先用于治疗高血压及儿童抽动-秽语综合症。近年来该药亦用于治疗小儿多动症，特别是伴有抽动症或明显的冲动及进攻性行为者。0.毫克/片，开始剂量为0.05毫克，逐步调整至每天4~5微克/千克，一般为0.05毫克，一日4次。副反应包括嗜睡、血压下降，不可骤然停药。
一旦接受治疗，希望持续服药。持续服药者往往达到满意的效果。药物治疗至少持续2个学期，个别的延长至3~4年。可在每学期开学前停药观察，若症状减轻可减量或停药。
-------以上摘自《小儿多动症的自我疗法》
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